蛇膽南星散具有清熱化痰、息風定驚的功效，主要作用于痰熱壅盛、風痰上擾所致的驚風抽搐、神志不清、咳嗽痰多等癥狀。以下從五個方面詳細闡述其作用機制。
一、清熱化痰。蛇膽性寒，能清肺熱、化痰濁，南星（制天南星）可燥濕化痰，二者配伍能有效清除體內痰熱，緩解因痰熱壅肺引起的咳嗽、咯痰黃稠等癥狀。
二、息風定驚。方中天南星具有息風止痙之效，對風痰上擾導致的驚風抽搐、神志不清有較好的平抑作用，尤其適用于小兒急驚風或成人痰熱動風證。
三、改善腦竅功能。痰熱蒙蔽清竅可致頭暈、頭痛、神昏譫語，蛇膽南星散通過化痰清熱，可恢復腦竅清靈之性，對痰熱擾心引起的失眠、煩躁亦有輔助作用。
四、調節呼吸系統。南星能松弛支氣管平滑肌，緩解痰阻氣道導致的喘息、胸悶，與蛇膽協同可改善慢性支氣管炎、哮喘等疾病的痰多癥狀。
五、抗菌抗炎作用。現代研究表明，蛇膽含有膽酸等成分，具有抗炎、抗菌作用，可輔助治療因感染引發的痰熱證候。
需注意，蛇膽南星散含毒性成分（如制天南星），需嚴格遵醫囑使用。患者不可自行調整劑量或療程，用藥期間若出現口舌麻木、惡心嘔吐等不良反應，應立即停藥并就醫。兒童、孕婦及肝腎功能不全者更需謹慎，建議定期監測肝腎功能。
