甲氧芐啶片可用于，對其呈現敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬，和腐生葡萄球菌等細菌所致的，急性單純性下尿路感染初發病例。用法用量為，治療急性單純性尿路感染。成人常用量為，口服，每次0.1克，每12小時1次或每次0.2克，每日1次，療程7到10日，腎功能損害患者需減量。本品可穿過血胎盤屏障，也可分泌至乳汁中。所以本品在孕婦及哺乳期婦女中的使用，必須權衡利弊后決定是否用藥，2個月以下嬰兒不宜應用本品，老年患者應用易出現葉酸缺乏癥，用藥量應酌減。
禁忌為，一、新生兒、早產兒禁用。二、嚴重肝腎疾病、血液病患者，如白細胞減少，血小板減少、紫癜癥等及對本品過敏者禁用。注意事項包括，一、肝腎功能損害，由于葉酸缺乏的，巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病應慎用。二、用藥期間，應定期進行周圍血象檢查，如白細胞或血小板有明顯減少，需停用本品。三、本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀，也可與食物同服。四、如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑。五、對于無尿患者，本品半衰期可自10小時左右，延長至20到50小時。本品可經血液透析清除，故在透析后需補給維持量的全量，腹膜透析對本品自血中清除無影響。六、若與磺胺甲惡唑合用，甲氧芐啶與磺胺甲惡唑劑量比為1：5為好。
