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奧卡西平藥效學(xué)與藥動(dòng)學(xué)

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醫(yī)生主講實(shí)錄

奧卡西平是卡馬西平的10—酮基衍生物,其作用機(jī)制可能在于阻斷腦細(xì)胞的電壓依賴性鈉通道,從而阻止病灶放電的擴(kuò)布。

本藥用于癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作和全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作,還可作為難治性癲癇的輔助治療。

藥帶動(dòng)力學(xué)本藥口服吸收迅速,與食物同用時(shí),可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg后,最高血藥濃度可達(dá)17.7mmol/L,峰值時(shí)間為4?6小時(shí);一次口服600mg,峰濃度可達(dá)18.8mmol/L,峰值時(shí)間為5.5小時(shí)。

本藥在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND,是主要抗癲癇活動(dòng)性成分,母藥的半衰期為兩小時(shí),MND的半衰期為9小時(shí),腎功能受損時(shí),當(dāng)肌酐清除率小于30ml/min時(shí),半衰期延長至19小時(shí),本藥主要經(jīng)腎臟排出,僅少量由消化道排泄。

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