頭孢抗菌藥物在臨床上常分為四代，不同的代數之間的抗菌譜的覆蓋面也是不一樣的。
比如說我們可以舉例，第一代，常用的頭孢唑林，頭孢拉定，頭孢噻啶，頭孢氨芐等等，第二代，有頭孢呋辛，頭孢克洛。第三代，有頭孢曲松，頭孢他啶，頭孢哌酮舒巴坦，第四代，頭孢匹羅等等。
第一代頭孢菌素的作用特點是抗菌譜比較窄，對革蘭氏陽性菌活性比較高，強于二三代頭孢，對革蘭氏陰影菌活性較差，弱于二三代頭孢。
第二代的頭孢是抗菌比較廣，對革蘭氏陽菌的抗菌譜的活性比第一代低，但強于第三代，革蘭氏陰性菌的活性的是逐漸增強的，對厭氧菌也有一定的效果。但是值得注意的是，第二代頭孢對銅綠假單胞菌是無效的。
第三代的頭孢的作用特點是比較抗菌譜比較廣，對革蘭氏陽性菌的活性低于第一代和第二代，但是對陰性菌的作用明顯優于第一代和第二代，而且對一些部分的銅綠假單胞菌和厭氧菌也是有抗菌效果的。
第四代頭孢是和第三代相比，增強了革蘭氏陽性菌的活性，特別是對鏈球菌，肺炎球菌有很好的活性，可是用于第三代頭孢的耐藥的革蘭氏陽性桿菌，引起的重癥感染效果比較好，所以四代頭孢之間是相互補充的作用，所以也是臨床不可替代的，不同的代數的頭孢，也是有不同作用的。
