水合氯醛能夠引起近似生理性睡眠，催眠作用比較溫和，沒有明顯的副作用。若使用較大劑量則有抗驚厥作用。但大劑量也有昏迷和麻醉的作用，嚴(yán)重的可能會抑制延髓呼吸和血管運動中樞，從而導(dǎo)致死亡。
此藥物不太容易在人體里面蓄積，導(dǎo)致中毒。以此常用量并沒有毒性作用，但是此藥物的刺激性較強，所以需要稀釋后才能使用。但是使用水合氯醛的時候需要謹(jǐn)慎，用量雖然沒有毒性，但是對心臟病患者、動脈硬化癥、肝臟疾患、熱性病以及體質(zhì)特異的患者有不良效果，因此這些患者一定慎用此藥。
同樣的也不可以長期服用，長期服用會產(chǎn)生依賴性并成癮。服用水合氯醛也會有一些不良反應(yīng)，口服會引起惡心、嘔吐等癥狀，還有就是會抑制呼吸，從而出現(xiàn)嗜睡、頭痛、運動失調(diào)等癥狀，嚴(yán)重者也可能會出現(xiàn)精神錯亂的現(xiàn)象，也可能會使心律失調(diào)、皮疹和白細胞減少的癥狀。劑量多時不良反應(yīng)也會加重，嚴(yán)重者很可能出現(xiàn)昏厥，精神錯亂，甚至是中毒現(xiàn)象，因此使用的劑量一定要嚴(yán)格控制。
