在體內前列腺素與激肽一起發揮作用引起抗血管緊張素二和兒茶酚胺的升壓作用，維持動脈血壓穩定，前列腺素可以促進腎臟水鈉排泄，減少血容量，通過擴張小動脈減少外周血管阻力，達到抗高血壓的作用。
目前已知前列腺素E以及前列腺素A有擴張血管的作用，尤其是前列腺素A除了對局部發生作用外還對全身發生作用。腎臟前列腺素E2以及前列腺素A2可以使小動脈擴張，導致腎血流量增加，還能夠控制腎小管對水鈉的吸收，有利于水和鈉的排泄而引起循環血量減少。循環血量的減少與前列腺素A2的全身擴張血管作用表明前列腺素在很大程度上對動脈血壓有調節作用。
心房肽又稱為心房利鈉因子，一種內分泌因子存在于心房基細胞內的顆粒中，調節機體水平衡和影響血壓。心房鈉肽以無活性心房肽原型或者是貯存于心房細胞顆粒中。當心房感受到鈉量增加等刺激時通過酶降解生成具有生物活性的心房鈉肽。心房肽對腎臟發揮的作用即影響腎臟的心房肽受體二達到排鈉利尿的作用。心房肽的這種排鈉利尿作用可以減少血容量而降壓，還能夠抑制促腎上腺皮質激素以及血管緊張素二所引起的醛固酮分泌醛固酮分泌減少有利于腎排泄水分和鈉，從而減少血容量、降壓。此外心房肽通過激活鳥苷酸環化酶增加環磷鳥苷的水平以達到松弛平滑肌的目的，其擴張血管作用也有利于降低血壓。
